伊马替尼用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。

伊马替尼(格列卫)是2002年在我国获批上市的一款靶向药，伊马替尼上市之初在国内的价格是2万多元一盒，如今，伊马替尼也已经纳入医保，降价为13000，根据报销比例不同，每盒价格大约在4700元左右这对于经济条件一般的家庭来说，无疑是难以负担的。