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伊马替尼是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于Abl、c-Kit和PDGFR，分别为0.6μM、0.1μ M和0.1μM。

伊马替尼是第一个接受食品和药物的FDA批准用于CML-CP患者治疗的TKI。它通过竞争性抑制作用于ATP结合位点BCR-ABL癌蛋白，其作用是抑制参与细胞信号转导的蛋白的磷酸化。它还可以阻断血小板衍生生长因子受体和c-kit酪氨酸激酶。

在使用伊马替尼时，需要注意其可能的不良反应和注意事项。常见的不良反应包括水肿、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，以及骨髓抑制和肝功能异常等。孕妇和哺乳期妇女应慎用伊马替尼。同时，患者应定期进行体检和监测，以便及时发现和处理不良反应。