奥希替尼可改善具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者的生存率，最新的针对EGFR的药物之一奥希替尼比早期针对EGFR的疗法更有效。

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吉非替尼和厄洛替尼是FDA批准用于治疗肺癌的首批两种EGFR靶向疗法。获得这些批准后不久，一系列研究表明，该药物仅对肿瘤在EGFR基因中具有特定“激活”突变的患者有效。奥希替尼是吉非替尼与厄洛替尼耐药后的药物。

接受奥希替尼治疗的患者通常在开始治疗后大约第10个月产生耐药性。 大多数临床的耐药性病例主要是由外显子20C797S突变所引起的。

奥希替尼对胎儿有不利影响，故孕妇禁用此药。有间质性肺病或QT间期延长综合症的患者应慎用此药。奥希替尼的推荐用量是80mg一次，每天一次，吃饭前和吃饭后都可以服用，这个并不受任何影响，如果出现漏服的情况，不能叠加下次进行两次的服用量进行一次服用。